抗病毒天然产物新发现对丙型肝炎病毒H

导读

丙型肝炎病毒HCV是一种严重的公共健康威胁，全世界估计有1.7亿人感染，慢性丙型肝炎患者患肝硬化和肝细胞癌等危及生命的肝病的风险很高，每年约有人死于丙型肝炎相关并发症。随着近些年来，直接抗病毒药物（DAAs）在中国上市，慢性丙肝患者有了新的治疗选择，但由于治疗费用高，耐药率高，基因型特异性狭窄等，丙肝患者的治疗依然面对着很多挑战。因此，开发具有新机制的抗丙肝药物迫在眉睫。近日，中国医学科学院和北京协和医学院甘茂罗课题组报道从一种海洋微生物PenicilliumraistrickiiIMB17-的次级代谢产物中分离得到了四个生物碱类化合物，并测试了化合物的抗HCV活性。相关研究发表于J.Nat.Prod.，题为“RaistrickindoleA,anAnti-HCVOxazinoindoleAlkaloidfromPenicilliumraistrickiiIMB17-”。

结果速览：

从海南三亚一个红树林沼泽收集的海洋沉积物中分离出来的一株真菌，鉴定为PenicilliumraistrickiiIMB17-。文章报道一共从菌丝的乙酸乙酯粗提物中分离得到了一个新的二酮哌啶类化合物（化合物1）、苯二氮卓类化合物（化合物2）以及两个已知的生物碱（化合物3、4），其结构如下图所示：

丙型肝炎病毒生命周期体外抑制试验结果显示化合物1、2和4对HCV有一定的抑制作用，EC50值分别为5.7、7.8和5.8μM（阳性对照VX-的EC50值为0.05μM），具体实验数据如下表：

虽然化合物1、2和4的抑制作用小于阳性对照VX-，但与文献报道的大多数抗HCV天然产物活性相似。此外，还测试了化合物1-4对包括A,NC-H和HCT-在内的癌细胞细胞毒性以及对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、大肠杆菌以及绿脓假单胞菌的抗菌活性，但所有化合物都没有活性（IC50≧μM，MICμg/ml）。

原文DOI：10./acs.jnatprod.9b

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